Betamethason - Betamethasone

Betamethason
Betamethasone.svg
Betamethasone2.png
Klinické údaje
Obchodní názvy Celestone, Eleuphrat a další
AHFS / Drugs.com Monografie
MedlinePlus a682799
Licenční údaje

Kategorie těhotenství
Cesty
podání
Ústně , topické , intramuskulární (IM)
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické údaje
Metabolismus Játra CYP3A4
Poločas eliminace 36-54 hodin
Vylučování Ledviny (v moči)
Identifikátory
  • (8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 S , 17 R ) -9-fluor-11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl) -10,13,16- trimethyl- 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro- 3H- cyklopenta [ a ] fenanthren-3-on
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ČEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Informační karta ECHA 100,006,206 Upravte to na Wikidata
Chemická a fyzikální data
Vzorec C 22 H 29 F O 5
Molární hmotnost 392,461 g · mol −1
3D model ( JSmol )
  • O = C (CO) [C] 3 (O) [C] 2 (C [CH] (O) [C] 4 (F) [C@]/1 (\ C (= C /C (= O) \ C = C \ 1) CC [C@H] 4 [C@H] 2C [C@H] 3C) C) C
  • InChI = 1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14 (25) 6-7-19 (13,2) 21 (15,23) 17 (26) 10- 20 (16,3) 22 (12,28) 18 (27) 11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H, 4-5,8,10-11H2,1- 3H3/t12-, 15-, 16-, 17-, 19-, 20-, 21-, 22-/m0/s1 šekY
  • Klíč: UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N šekY
  (ověřit)

Betamethason je steroidní lék. Používá se k řadě onemocnění, včetně revmatických poruch, jako je revmatoidní artritida a systémový lupus erythematodes , kožních onemocnění, jako je dermatitida a psoriáza , alergických stavů, jako je astma a angioedém , předčasný porod k urychlení vývoje plic dítěte, Crohnova choroba , rakoviny, jako je leukémie , a spolu s fludrocortisonem mimo jiné pro adrenokortikální nedostatečnost . Může být užíván ústy, injikován do svalu nebo aplikován na kůži lokálně ve formě krému, lotionu nebo kapaliny.

Mezi závažné nežádoucí účinky patří zvýšené riziko infekce, svalová slabost, závažné alergické reakce a psychóza . Dlouhodobé užívání může způsobit nedostatečnost nadledvin. Náhlé zastavení léčby po dlouhodobém užívání může být nebezpečné. Krém běžně vede ke zvýšenému růstu vlasů a podráždění pokožky. Betamethason patří do skupiny léků obsahujících glukokortikoidy . Jedná se o stereoisomer z dexamethasonu , obě sloučeniny lišící se pouze v prostorové konfiguraci methylové skupiny v poloze 16 (viz steroidní názvosloví ).

Betamethason byl patentován v roce 1958 a schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1961. Krém a mast jsou na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace . Je k dispozici jako generický lék . Ve Spojených státech jsou pilulky a injekční roztoky dražší než krém.

Lékařské využití

Betamethason je kortikosteroid, který je k dispozici ve formě pilulek, injekcí a jako mast, krém, pleťová voda, gel nebo aerosol (sprej) na kůži a pěna na pokožku hlavy. Při podání injekcí začínají protizánětlivé účinky přibližně za dvě hodiny a trvají sedm dní.

Používá se jako topický krém ke zmírnění podráždění pokožky, jako je svědění a odlupování od ekzému . Používá se jako léčba lokální psoriázy , jako betamethason dipropionát a kyselina salicylová nebo jako kombinace kalcipotriol/betamethason dipropionát . Betamethason -fosfát sodný se používá orálně a injekčně se stejnými indikacemi jako jiné steroidy . Mnoho léčiv na bázi betamethasonu zahrnuje steroid jako ester valerátu .

V randomizované kontrolované studii bylo prokázáno, že betamethason snižuje některé symptomy ataxie (špatná koordinace) spojené s ataxií telangiektázie (AT) o 28-31%.

Betamethason se také používá ke stimulaci zrání plic plodu, aby se zabránilo syndromu respirační tísně kojenců (IRDS) a aby se snížil výskyt a úmrtnost na intrakraniální krvácení u nedonošených dětí.

Krém s 0,05% betamethasonu se jeví jako účinný při léčbě fimózy u chlapců a často odvrací potřebu obřízky . U některých lékařů britské národní zdravotní služby nahradila obřízku jako preferovanou léčebnou metodu .

Vedlejší efekty

Dlouhodobé používání tohoto léku na rozsáhlé oblasti kůže, zlomenou nebo syrovou kůži, kožní záhyby nebo pod vzduchotěsnými obvazy může ve vzácných případech vést k absorpci dostatečného množství kortikosteroidů, což má vedlejší účinky na jiné části těla; například způsobením snížení produkce přirozených hormonů nadledvinami .

Betamethason se také používá před porodem předčasně narozeného dítěte, aby pomohl připravit plíce na dýchání. Protože však betamethason prochází placentou, což je nezbytné pro jeho příznivé účinky, může být také spojen s komplikacemi, jako je hypoglykémie a leukocytóza u novorozenců exponovaných in utero .

Při injekci do epidurálního prostoru nebo páteře může způsobit závažné vedlejší účinky, jako je ztráta zraku, mrtvice a paralýza.

formuláře

Betamethason je k dispozici v řadě sloučeninových forem: betamethason dipropionát (značený jako Diprosone, Diprolene, Celestamine, Procort (v Pákistánu) a další), betamethason fosfát sodný (v Itálii značený jako Bentelan) a betamethason valerát (značený jako Audavate, Betnovate (Celestone, Fucibet a další). Ve Spojených státech a Kanadě je betamethason smíchán s klotrimazolem a prodáván jako Lotrisone a Lotriderm. Je také k dispozici v kombinaci s kyselinou salicylovou (označovanou jako Diprosalic) pro použití při psoriatických kožních onemocněních. V některých zemích se také prodává ve směsi s klotrimazolem a gentamicinem, aby se do směsi přidalo antibakteriální činidlo.

Fosfát sodný betamethason smíchaný s betamethason acetátem je v USA k dispozici jako Celestone Soluspan.

Viz také

Reference

externí odkazy