Chlorhexidin - Chlorhexidine

Chlorhexidin
Chlorhexidin.svg
Chlorhexidine 3D spacefill.png
Klinické údaje
Výslovnost klɔː (r) ˈhɛksɪdiːn
Obchodní názvy Betasept, ChloraPrep, Chlorostat, další
Ostatní jména 1,6-bis (4-chlorfenylbiguanido) hexan
AHFS / Drugs.com Monografie
Licenční údaje

Kategorie těhotenství
Cesty
podání
Lokální , ústní gel
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
  • N , N "" 1,6-hexandiylbis [ N '-(4-chlorfenyl) (imidodikarbonimidový diamid)]
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ČEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Informační karta ECHA 100 000,217 Upravte to na Wikidata
Chemická a fyzikální data
Vzorec C 22 H 30 Cl 2 N 10
Molární hmotnost 505,45  g · mol −1
3D model ( JSmol )
Bod tání 134 až 136 ° C (273 až 277 ° F)
Rozpustnost ve vodě 0,8
  • Clc1ccc (NC (= N) NC (= N) NCCCCCCNC (= N) NC (= N) Nc2ccc (Cl) cc2) cc1
  • InChI = 1S/C22H30Cl2N10/c23-15-5-9-17 (10-6-15) 31-21 (27) 33-19 (25) 29-13-3-1-2-4-14-30- 20 (26) 34-22 (28) 32-18-11-7-16 (24) 8-12-18/h5-12H, 1-4,13-14H2, (H5,25,27,29,31 , 33) (H5,26,28,30,32,34) šekY
  • Klíč: GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N šekY
  (ověřit)

Chlorhexidin (CHX) (běžně známý jako soli tvoří chlorhexidin -glukonát a chlorhexidin -diglukonát ( CHG ) nebo chlorhexidin -acetát ) je dezinfekční a antiseptický prostředek, který se používá k dezinfekci kůže před operací a ke sterilizaci chirurgických nástrojů . Může být použit jak k dezinfekci kůže pacienta, tak rukou poskytovatelů zdravotní péče. Používá se také k čištění ran , prevenci zubního plaku , léčbě kvasinkových infekcí úst a k zablokování močových katetrů . Používá se jako kapalina nebo prášek.

Nežádoucí účinky mohou zahrnovat podráždění pokožky, změnu barvy zubů a alergické reakce . Pokud dojde k přímému kontaktu, může to způsobit problémy s očima. Užívání v těhotenství se zdá být bezpečné. Chlorhexidin se může smíchat s alkoholem , vodou nebo roztokem povrchově aktivní látky . Je účinný proti řadě mikroorganismů , ale neaktivuje spory .

Chlorhexidin se dostal k lékařskému použití v 50. letech minulého století. Chlorhexidin je k dispozici přes pult (OTC) ve Spojených státech . Je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace . V roce 2017 to byl 286. nejčastěji předepisovaný lék ve Spojených státech s více než milionem receptů.

Využití

Chlorhexidin se používá v dezinfekčních prostředcích (dezinfekce kůže a rukou), kosmetice (přísada do krémů, zubních past, deodorantů a antiperspirantů) a farmaceutických výrobcích (konzervant v očních kapkách, účinná látka v obvazech na rány a antiseptické ústní vody). Cochraneův přehled z roku 2019 dospěl k závěru, že na základě důkazů s velmi nízkou jistotou u kriticky nemocných „není jasné, zda koupání chlorhexidinem snižuje počet infekcí získaných v nemocnici, úmrtnost nebo délku pobytu na JIP, nebo zda použití chlorhexidinu vede při více kožních reakcích. “

V endodoncii se chlorhexidin používá k zavlažování kořenových kanálků a jako intrakanální obvaz, ale byl nahrazen použitím bělidla chlornanu sodného ve velké části rozvinutého světa.

Antiseptický

Existují pádné důkazy, že je účinnější než povidon-jod a bylo prokázáno, že zabije 99,9% choroboplodných zárodků za 30 sekund.

CHG je aktivní proti grampozitivním a gramnegativním organismům, fakultativním anaerobům , aerobům a kvasinkám. Je zvláště účinný proti grampozitivním bakteriím (v koncentracích ≥ 1 μg/l). U gramnegativních bakterií a hub jsou vyžadovány výrazně vyšší koncentrace (10 až více než 73 μg/ml). Chlorhexidin je neúčinný proti poliovirům a adenovirům . Účinnost proti herpetickým virům nebyla dosud jednoznačně stanovena.

Chlorhexidin, stejně jako jiné kationtově aktivní sloučeniny, zůstává na kůži. Často se kombinuje s alkoholy (ethanolem a isopropylalkoholem).

Zubní použití

Značka Perichlor 0,12% roztok chlorhexidin glukonátu

Použití ústní vody na bázi CHG v kombinaci s normální péčí o zuby může pomoci omezit tvorbu zubního plaku a zlepšit mírnou zánět dásní . Neexistuje dostatek důkazů k určení účinku u středně těžké až těžké zánětu dásní. Asi 20 ml dvakrát denně s koncentracemi 0,1% až 0,2% se doporučuje pro roztoky pro výplach úst po dobu nejméně 30 sekund. Taková ústní voda má také řadu nežádoucích účinků, včetně poškození výstelky úst, změny barvy zubů, tvorby zubního kamene a zhoršené chuti. K vnějšímu zbarvení zubů dochází, pokud byl výplach chlorhexidinem používán po dobu 4 týdnů nebo déle.

Byly vyvinuty ústní vody obsahující chlorhexidin, které zbarvují zuby méně než klasický roztok, z nichž mnohé obsahují chelátový zinek .

Používání chlorhexidinu jako doplňku každodenních postupů mechanické ústní hygieny po dobu 4 až 6 týdnů a 6 měsíců vede k mírnému snížení zánětu dásní ve srovnání s placebem, kontrolní nebo mechanickou ústní hygienou samotnou.

Chlorhexidin je kation, který interaguje s aniontovými složkami zubní pasty , jako je laurylsulfát sodný a monofluorfosfát sodný , a tvoří soli s nízkou rozpustností a antibakteriální aktivitou. Proto, aby se zvýšil účinek chlorhexidinu proti plaku, „zdá se nejlepší, aby interval mezi čištěním zubů a opláchnutím CHX [chlorhexidinem] byl více než 30 minut, opatrně blízko 2 hodiny po čištění“.

Aktuální

Chlorhexidin glukonát se používá jako čisticí prostředek na kůži pro chirurgické peelingy, jako čisticí prostředek na kožní rány, pro předoperační přípravu pokožky a pro germicídní výplachy rukou. Oční kapky chlorhexidinu byly použity jako léčba očí postižených keratitidou Acanthamoeba .

Chlorhexidin je velmi účinný v chudých zemích, jako je Nepál, a jeho použití ve světě pro léčbu pupeční šňůry stále roste. Cochranův přehled z roku 2015 přinesl vysoce kvalitní důkazy o tom, že v rámci komunity může péče o kůži nebo pupečník chlorhexidinu snížit výskyt omfalitidy (zánětu pupečníku ) o 50% a také novorozenecké úmrtnosti o 12%.

Vedlejší efekty

CHG je ototoxický ; pokud je vložen do zvukovodu, který má prasklý bubínek, může to vést k hluchotě.

CHG nesplňuje současné evropské specifikace pro dezinfekci rukou. Za zkušebních podmínek evropské normy EN 1499 nebyl zjištěn žádný významný rozdíl v účinnosti mezi 4% roztokem chlorhexidin diglukonátu a mýdlem. V USA v letech 2007 až 2009 provedlo Hunter Holmes McGuire Veterans Administration Medical Center klastrovou randomizovanou studii a dospělo k závěru, že každodenní koupání pacientů na jednotkách intenzivní péče s žínkami nasycenými chlorhexidin glukonátem snižuje riziko infekcí získaných v nemocnici.

Zda dlouhodobá expozice po mnoho let může mít karcinogenní potenciál, stále není jasné. Doporučení US Food and Drug Administration je omezit používání ústní vody chlorhexidin glukonát na maximálně šest měsíců.

Při požití se CHG špatně vstřebává v gastrointestinálním traktu a může způsobit podráždění žaludku nebo nevolnost. Pokud je vdechován do plic při dostatečně vysoké koncentraci, jak je uvedeno v jednom případě, může být smrtelný kvůli vysokému riziku syndromu akutní respirační tísně .

Mechanismus účinku

Při fyziologickém pH soli chlorhexidinu disociují a uvolňují kladně nabitý chlorhexidinový kation . Baktericidní účinek je důsledkem vazby této kationtové molekuly na negativně nabité stěny bakteriálních buněk. Při nízkých koncentracích chlorhexidinu to má za následek bakteriostatický účinek; při vysokých koncentracích má narušení membrány za následek buněčnou smrt.

Chemie

Jedná se o kationtový polybiguanid ( bisbiguanid ). Používá se především jako jeho soli (např. Dihydrochlorid, diacetát a diglukonát).

Deaktivace

Chlorhexidin se deaktivuje vytvořením nerozpustných solí s aniontovými sloučeninami, včetně aniontových povrchově aktivních látek běžně používaných jako detergenty v zubních pastách a ústních vodách, aniontových zahušťovadel, jako je karbomer , a aniontových emulgátorů, jako je akrylát/C10-30 alkylakrylátový krosspolymer, mimo jiné. Z tohoto důvodu by měla být ústní výplachy chlorhexidinem používána nejméně 30 minut po jiných zubních výrobcích. Pro dosažení nejlepší účinnosti je třeba se vyvarovat jídla, pití, kouření a vyplachování úst po dobu nejméně jedné hodiny po použití. Mělo by se také vyhnout mnoha topickým přípravkům na kůži, čisticím prostředkům a dezinfekčním prostředkům na ruce, aby se zabránilo deaktivaci, když má chlorhexidin (jako topický přípravek samotný nebo jako zbytek z čisticího prostředku) zůstat na kůži.

Syntéza

Struktura je založena na dvou molekulách proguanilu spojených hexanethylendiaminovým spacerem .

Dvě cesty pro syntézu chlorhexidinu: US patent 2 684 924 (1954 až ICI ). Sloučeniny označené (...) 2 jsou substituované hexany.

Značky

Chlorhexidin topical se prodává mimo jiné jako Betasept, Biopatch, Calgon Vesta, ChloraPrep One-Step, Dyna-Hex, Hibiclens, Hibistat Towelette, Scrub Care Exidine, Spectrum-4.

Chlorhexidin -glukonátová ústní voda se prodává mimo jiné jako Dentohexinm, Paroex, Peridex, PerioChip, Corsodyl a Periogard.

Hexoralettene N obsahuje benzokain , mentol a chlorhexidin hydrochlorid. Používá se jako orální antiseptické bonbóny.

Terminologie

Název „chlorhexidin“ se člení na chlor (o) + hex (ane) + id (e) + (am) ine), je kationtový polybiguanid . Používá se především jako jeho glukonátová sůl.

Veterinární medicína

U zvířat se chlorhexidin používá k topické dezinfekci ran ak léčbě kožních infekcí. V mlékárenském průmyslu se používají dezinfekční přípravky na bázi chlorhexidinu.

Pooperační respirační problémy byly spojeny s používáním produktů chlorhexidinu u koček.

Viz také

Reference

externí odkazy

  • "Chlorhexidin" . Informační portál o drogách . Americká národní lékařská knihovna.