Prednisolon - Prednisolone
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Orapred, PediaPred, Millipred a další |
Ostatní jména | 11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl) -10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydrocyklopenta [a] fenanthren- 3-jedna |
AHFS / Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a615042 |
Licenční údaje | |
Kategorie těhotenství |
|
Cesty podání |
Orálně , intravenózně , lokálně , oční kapky |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické údaje | |
Poločas eliminace | 2–3,5 hodiny |
Vylučování | moč |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ČEBI | |
CHEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
Informační karta ECHA | 100 000,020 |
Chemická a fyzikální data | |
Vzorec | C 21 H 28 O 5 |
Molární hmotnost | 360,450 g · mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Prednisolon je steroidní lék používaný k léčbě určitých typů alergií , zánětlivých stavů , autoimunitních poruch a rakoviny . Některé z těchto stavů zahrnují adrenokortikální nedostatečnost , vysoký obsah vápníku v krvi , revmatoidní artritidu , dermatitidu , zánět očí, astma a roztroušenou sklerózu . Může být užíván ústy , injikován do žíly , používán lokálně jako krém na kůži nebo jako oční kapky .
Mezi vedlejší účinky při krátkodobém užívání patří nevolnost a pocit únavy. Mezi závažnější nežádoucí účinky patří psychiatrické problémy, které se mohou objevit asi u 5% lidí. Mezi časté nežádoucí účinky při dlouhodobém používání patří úbytek kostní hmoty , slabost, kvasinkové infekce a snadná tvorba modřin. Zatímco krátkodobé užívání v pozdější části těhotenství je bezpečné, dlouhodobé užívání nebo užívání na počátku těhotenství je příležitostně spojeno s poškozením dítěte. Jedná se o glukokortikoid vyrobený z hydrokortizonu (kortizolu).
Prednisolon byl objeven a schválen pro lékařské použití v roce 1955. Je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace . Je k dispozici jako generický lék. V roce 2018 to byl 134. nejčastěji předepisovaný lék ve Spojených státech s více než 5 miliony předpisů.
Lékařské využití
Prednisolon je kortikosteroidní léčivo s převládající glukokortikoidovou a nízkou mineralokortikoidní aktivitou, které je užitečné při léčbě celé řady zánětlivých a autoimunitních stavů, jako je astma , uveitida , pyoderma gangrenosum , revmatoidní artritida , kopřivka , angioedém , ulcerózní kolitida , perikarditida , temporální arteritida a Crohnova choroba , Bellova obrna , roztroušená skleróza , clusterové bolesti hlavy , vaskulitida , akutní lymfoblastická leukémie a autoimunitní hepatitida , systémový lupus erythematodes , Kawasakiho choroba , dermatomyozitida a sarkoidóza .
Oční suspenze (oční kapky) prednisolon -acetátu je adrenokortikální steroidní přípravek, připravený jako sterilní oční suspenze a používaný ke snížení otoku, zarudnutí, svědění a alergických reakcí postihujících oko. Byl zkoumán jako možnost léčby bakteriální keratitidy .
Prednisolon lze také použít k alergickým reakcím od sezónních alergií po alergické reakce na léky .
Prednisolon lze také použít jako imunosupresivní léčivo pro transplantace orgánů .
Prednisolon v nižších dávkách lze použít v případech primární adrenální insuficience ( Addisonova choroba ).
Kortikosteroidy inhibují zánětlivou odpověď na řadu podnětných látek a předpokládá se, že zpomalují nebo zpomalují hojení. Inhibují edém, ukládání fibrinu, kapilární dilataci, migraci leukocytů , kapilární proliferaci, proliferaci fibroblastů, ukládání kolagenu a tvorbu jizev se zánětem.
Nepříznivé účinky
K nežádoucím reakcím z použití prednisolonu patří:
- Zvýšená chuť k jídlu, přibývání na váze, nevolnost a malátnost
- Zvýšené riziko infekce
- Kardiovaskulární příhody
- Dermatologické účinky zahrnující zarudnutí obličeje, podlitiny/změnu barvy kůže, zhoršené hojení ran, řídnutí kůže, kožní vyrážku, hromadění tekutin a abnormální růst vlasů
- Hyperglykémie ; pacienti s diabetem mohou potřebovat zvýšený inzulín nebo diabetické terapie
- Menstruační abnormality
- Nižší reakce na hormony, zejména během stresových situací, jako je chirurgie nebo nemoc
- Změna elektrolytů: zvýšení krevního tlaku , zvýšení sodíku a nízkého draslíku, což vede k alkalóze
- Účinky na gastrointestinální systém: otok žaludeční sliznice, reverzibilní zvýšení jaterních enzymů a riziko žaludečních vředů
- Svalové a kosterní abnormality, jako je svalová slabost/ztráta svalů, osteoporóza (viz osteoporóza vyvolaná steroidy ), zlomeniny dlouhých kostí, prasknutí šlachy a zlomeniny zad
- Neurologické efekty, včetně nedobrovolných pohybů ( křeče ), bolesti hlavy a vertigo
- Poruchy chování
- Perforace nosní přepážky a perforace střev (u některých patologických stavů).
Odstoupení od prednisolonu po dlouhodobém nebo vysokém dávkování může vést k adrenální insuficienci .
Těhotenství a kojení
Ačkoli neexistují žádné velké lidské studie o použití prednisolonu u těhotných žen, studie na několika zvířatech ukazují, že může způsobit vrozené vady včetně zvýšení rozštěpu patra . Prednisolon by měl být používán těhotnými ženami, pokud přínosy převažují nad riziky, a děti narozené matkám užívajícím prednisolon během těhotenství by měly být sledovány z důvodu poruchy funkce nadledvin.
Prednisolon se nachází v mateřském mléce matek užívajících prednisolon.
Farmakologie
Jako glukokortikoid umožňuje lipofilní struktura prednisolonu snadný průchod buněčnou membránou, kde se poté váže na svůj příslušný glukokortikoidní receptor (GCR) umístěný v cytoplazmě. Po navázání tvorba komplexu GC/GCR způsobí disociaci chaperonových proteinů z glukokortikoidního receptoru, což umožní translokaci komplexu GC/GCR uvnitř jádra. K tomuto procesu dochází do 20 minut od vazby. Jakmile je komplex homodimerů GC/GCR uvnitř jádra, váže se na specifická vazebná místa DNA známá jako prvky glukokortikoidové odpovědi (GRE), což vede k genové expresi nebo inhibici. Komplexní vazba na pozitivní GRE vede k syntéze protizánětlivých proteinů, zatímco vazba na negativní GRE blokuje transkripci zánětlivých genů.
Chemie
Prednisolon je syntetický pregnanový kortikosteroid úzce příbuzný s jeho příbuzným prednisonem , který má stejnou strukturu kromě dvou méně vodíků poblíž C 11 . Je také známý jako δ 1- kortizol , δ 1- hydrokortison , 1,2-dehydrokortizol nebo 1,2-dehydrohydrokortison , stejně jako 11β, 17α, 21-trihydroxypregna-1,4-dien-3,20-dion .
Společnost a kultura
Dávkové formy
Ve Spojených státech:
- Perorální roztok prednisolon -fosfátu sodného (Pediapred)
- Perorální suspenze prednisolon-acetátu (Flo-Pred)
- Perorální tablety prednisolon (Millipred)
- Tablety na perorální rozpouštění prednisolon -fosfátu sodného (Orapred ODT)
- Oční suspenze prednisolon -acetátu (Omnipred, Pred Forte)
Atletika
Jako glukokortikosteroid je podle antidopingových pravidel Světové antidopingové agentury (WADA) zakázáno neoprávněné nebo ad hoc použití prednisolonu během soutěže orální, intravenózní, intramuskulární nebo rektální cestou .
Veterinární použití
Prednisolon se používá k léčbě zánětlivých a alergických stavů „u koček, psů, koní, malých savců“, jako jsou fretky , „ptáci a plazi, k léčbě zánětů, imunitně zprostředkovaných nemocí, Addisonovy choroby a neoplazie je často mimo označení“ „nebo„ zvláštní označení “. Mnoho léčiv je běžně předepisováno pro použití mimo označení ve veterinární medicíně .“
Viz také
Reference
externí odkazy
- "Prednisolon" . Informační portál o drogách . Americká národní lékařská knihovna.
- "Oční prednisolon" . MedlinePlus .
- US patent 2837464 , Arthur Nobile, „Proces výroby dienů korynebakteriemi“, publikovaný 1958-06-03, vydaný 1958-06-03, přidělený společnosti SCHERING CORP