Tecovirimat - Tecovirimat

Tecovirimat
Tecovirimat.svg
Klinické údaje
Obchodní názvy Tpoxx
Ostatní jména ST-246
AHFS / Drugs.com Monografie
Cesty
podávání		 Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
  • N - {3,5-dioxo-4-azatetracyklo [5.3.2.0 {2,6} .0 {8,10} ] dodec-11-en-4-yl} -4- (trifluormethyl) benzamid
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec C 19 H 15 F 3 N 2 O 3
Molární hmotnost 376,335  g · mol −1
3D model ( JSmol )
  • FC (F) (F) c1ccc (cc1) C (= O) NN1C (= O) C2C (C3C = CC2C2CC32) C1 = O
  • InChI = 1S / C19H15F3N2O3 / c20-19 (21,22) 9-3-1-8 (2-4-9) 16 (25) 23-24-17 (26) 14-10-5-6-11 ( 13-7-12 (10) 13) 15 (14) 18 (24) 27 / h1-6,10-15H, 7H2, (H, 23,25) šekY
  • Klíč: CSKDFZIMJXRJGH-UHFFFAOYSA-N šekY

Tecovirimat , prodávané pod značkou Tpoxx , je antivirální s aktivitou proti orthopoxviruses , jako neštovice a opičí . Jednalo se o první antipoxvirový lék schválený ve Spojených státech.

Lék účinkuje tak, že blokuje buněčný přenos viru, čímž předchází onemocnění. Tecovirimat je účinný při laboratorním testování; Bylo prokázáno, že chránit zvířata z opičích a rabbitpox a nezpůsobuje žádné vážné vedlejší účinky u lidí. Tecovirimat však nikdy nebyl použit k léčbě člověka s neštovicemi kvůli eradikaci choroby.

Dva miliony dávek tecovirimatu se nahromadí na strategickém národním skladu USA, pokud by došlo k bioterorickému útoku na bázi orthopoxviru .

Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) jej považuje za lék první třídy .

Klinická studie

Výsledky klinických studií zahrnujících tecovirimat podporují jeho použití proti neštovicím a jiným souvisejícím ortopoxvirům. Ukázal potenciál pro nejrůznější použití, včetně preventivní zdravotní péče , jako postexpozičního terapeutika, jako terapeutika a jako doplněk k očkování.

Přípravek Tecovirimat lze užívat perorálně a nedávno jej povolil americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro studie fáze II . Ve studiích fáze I byl tecovirimat obecně dobře snášen bez závažných nežádoucích účinků. Vzhledem k jeho důležitosti pro biodefense označil FDA tecovirimat za „zrychlený“ stav, čímž vytvořil cestu pro urychlené přezkoumání FDA a případné schválení regulačními orgány. Dne 13. července 2018 oznámila FDA schválení tecovirimat.

Mechanismus účinku

Tecovirimat inhibuje funkci hlavního obalového proteinu potřebného pro produkci extracelulárního viru. Lék zabraňuje viru opustit infikovanou buňku a brání šíření viru v těle.

Použití

Tecovirimat byl poprvé použit k léčbě v prosinci 2018 po laboratorně získané infekci virem vakcínie .

Společnost a kultura

Původně zkoumaný Národním ústavem pro alergie a infekční nemoci , droga byla dříve ve vlastnictví Viropharma a objevena ve spolupráci s vědci z USAMRIID . V současné době ji vlastní a vyrábí farmaceutická společnost Siga Technologies v biodefense aréně, která získala vládní zakázku na vývoj této drogy.

Reference

externí odkazy