Metergolin - Metergoline

Metergolin
Metergoline.svg
Klinické údaje
Obchodní názvy Contralac, Liserdol
Ostatní jména Metetherolin; FI-6337; Fenylmethylester kyseliny [(8p) -l, 6-dimethylergolin-8-yl) methyl] karbamové
Cesty
podávání
Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
  • benzyl N - [[(6aR, 9S, 10aR) -4,7-dimethyl-6,6a, 8,9,10,10a-hexahydroindolo [4,3-fg] chinolin-9-yl] methyl] karbamát
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox ( EPA )
Informační karta ECHA 100,037,881 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec C 25 H 29 N 3 O 2
Molární hmotnost 403,526  g · mol -1
3D model ( JSmol )
  • O = C (OCc1ccccc1) NC [C @ H] 3C [C @ H] 4c5cccc2c5c (cn2C) C [CH] 4N (C3) C
  • InChI = 1S / C25H29N3O2 / c1-27-14-18 (13-26-25 (29) 30-16-17-7-4-3-5-8-17) 11-21-20-9-6- 10-22-24 (20) 19 (12-23 (21) 27) 15-28 (22) 2 / h3-10,15,18,21,23H, 11-14,16H2,1-2H3, (H , 26,29) / t18-, 21 +, 23 + / m0 / s1  šek Y
  • Klíč: WZHJKEUHNJHDLS-QTGUNEKASA-N  šek Y
 ☒ N šek Y   (co je to?) (ověřit)  

Metergolin ( INN , BAN ), také známý jako methergolin a prodávaný pod obchodními názvy Contralac (veterinární) a Liserdol (klinický), je monoaminergní lék skupiny ergolin, který se používá jako inhibitor prolaktinu při léčbě hyperprolaktinemie (vysoký prolaktin hladiny) a potlačit laktaci .

Farmakologie

Farmakodynamika

Metergolin je ligand různých serotoninových a dopaminových receptorů .

Činnosti metergolinu na různých místech
Stránky Afinita (K i [nM]) Účinnost (E max [%]) Akce
5-HT 1A 4.3 ? Agonista
5-HT 1B 5,2–36 ? Částečný agonista
5-HT 1D 0,60–11,7 ? Částečný agonista
5-HT 1E 776–1 122 ? ?
5-HT 1F 339–341 ? ?
5-HT 2A 0,12–2,3 ? Antagonista
5-HT 2B 0,71–1,8 ? Antagonista
5-HT 2C 0,18–1,8 ? Antagonista
5-HT 3 > 5 000–7 400 ? ?
5-HT 4 354 ? ?
5-HT 5A 630 ? ?
5-HT 5B 1 000 ? ?
5-HT 6 61–400 ? ?
5-HT 7 6,4–6,5 ? Antagonista
D 2 ? ? Agonista
Poznámky: Všechna místa jsou lidé s výjimkou 5-HT 3 (potkan / prasat), 5-HT 4 (prase), a 5-HT 5B (krysím žádný lidský protějšek).

Reference

externí odkazy